Theo y học cổ truyền, rau má có vị đắng, hơi ngọt, tính bình, vào Can, Tỳ Vị có tác dụng dưỡng âm, thanh nhiệt, nhuận gan, giải độc, lợi tiểu. Đông y thường dùng rau má làm thuốc bổ dưỡng, sát trùng, chữa thổ huyết, tả lỵ, khí hư, bạch đới, mụn nhọt, rôm sẩy.
Từ những năm 1940, y học hiện đại bắt đầu nghiên cứu những tác dụng của rau má: Rau má có những hoạt chất thuộc nhóm saponins (còn được gọi là tripernoids) bao gồm asiaticoside, madecassoside, madecassic acid và asiatic acid…
